腫瘤靶向抑制劑的PROTACs設(shè)計(jì)及在抗腫瘤新藥開發(fā)中的應(yīng)用
摘要: 蛋白質(zhì)的非正常表達(dá)往往會(huì)直接或間接導(dǎo)致癌癥的發(fā)生。目前,靶向特定蛋白質(zhì)的小分子抑制劑在腫瘤治療領(lǐng)域中得到了廣泛使用。然而,小分子抑制劑存在易使機(jī)體產(chǎn)生耐藥性、靶蛋白范圍有限及毒性較高等問(wèn)題,限制了其臨床應(yīng)用。由此,蛋白質(zhì)水解靶向嵌合體技術(shù)應(yīng)運(yùn)而生。蛋白質(zhì)水解靶向嵌合體(proteolysis-targeting chimaeras, PROTACs)是一種人工合成的小分子化合物... (共18頁(yè))
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