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雙功能化合物靶向降解免疫檢查點(diǎn)蛋白PD-L1

化學(xué)學(xué)報(bào) 頁(yè)數(shù)： 8 2024-06-15
摘要： 本研究利用整合素促進(jìn)的靶蛋白溶酶體降解策略,設(shè)計(jì)合成了識(shí)別整合素受體α_vβ3的小分子Gua-Azide以替代c(RGDyK)環(huán)肽,通過(guò)連接子使其與PD-L1抑制劑BMS-8相連,形成雙功能小分子降解劑.該降解劑能夠通過(guò)內(nèi)吞-溶酶體途徑靶向降解細(xì)胞膜上的PD-L1靶標(biāo)蛋白,為開(kāi)發(fā)癌癥免疫治療相關(guān)小分子藥物開(kāi)辟了新途徑. （共8頁(yè)）

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