PARP抑制劑的虛擬篩選、酶抑制活性及代謝穩(wěn)定性研究
摘要: 聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶(Poly-ADP-ribose polymerase, PARP)通過“合成致死”效應(yīng)對(duì)攜帶BRCA突變的患者療效顯著,現(xiàn)已成為癌癥治療的重要靶點(diǎn)。多款PARP抑制劑已批準(zhǔn)上市,極大改善了當(dāng)前卵巢癌的治療現(xiàn)狀,但其耐藥性與低亞型選擇性受到了研究人員的廣泛關(guān)注。本研究采用虛擬篩選和生物活性實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,發(fā)現(xiàn)化合物Y041-8647對(duì)PARP的酶抑制活性IC_... (共9頁)
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