蛋白降解靶向嵌合體臨床前及臨床研究進展

摘要： 蛋白降解靶向嵌合體(proteolysis targeting chimera, PROTAC)是一種可以同時結(jié)合E3連接酶和靶蛋白的異雙功能小分子，能夠借助泛素-蛋白酶體系統(tǒng)特異性降解靶蛋白。目前PROTAC藥物大多處于臨床試驗階段，配體主要為非共價化合物，具有克服耐藥性、降解“不可用藥”靶蛋白的優(yōu)勢，但非共價配體會使PROTAC產(chǎn)生鉤效應(hook effect)，影響藥效... （共13頁）