兩性霉素B新型衍生物的設(shè)計(jì)、合成和體外生物學(xué)評(píng)價(jià)

摘要： 兩性霉素B是治療全身性真菌或原蟲(chóng)感染的首選藥物,但在使用過(guò)程中經(jīng)常伴隨血液毒性、腎臟毒性等嚴(yán)重的副作用,這些副作用極大地限制了兩性霉素B的應(yīng)用范圍.本文通過(guò)化學(xué)合成手段,使用萜類(lèi)化合物香紫蘇內(nèi)酯、甘草次酸對(duì)兩性霉素B羧基進(jìn)行修飾,并以不同烷基鏈長(zhǎng)對(duì)分子的空間結(jié)構(gòu)進(jìn)行調(diào)整,合成了兩性霉素B衍生物6a～6f.通過(guò)體外抗真菌活性和細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)對(duì)6a～6f進(jìn)行初步評(píng)價(jià).結(jié)果表明:香紫蘇... （共10頁(yè)）