順苯磺酸阿曲庫銨（51w89）作為CD73抑制劑的發(fā)現(xiàn)及評價

摘要： 胞外5′-核苷酸酶(e5NT，又稱CD73)是一個新興的腫瘤治療潛在靶點，與腫瘤的發(fā)生、發(fā)展、轉(zhuǎn)移及不良預后密切相關(guān)。通過篩選發(fā)現(xiàn)順苯磺酸阿曲庫銨（51w89）可以抑制CD73的酶活性，其在分子水平的IC50為（13.30±0.34）μmol/L；通過表面等離子共振實驗測得51w89與CD73蛋白的結(jié)合親和力常數(shù)（K_D）為20.45μmol/L；在高表達CD73的人乳腺癌細胞... （共7頁）