石松生物堿研究進(jìn)展

摘要： 本文綜述了自1994年以來(lái)天然石松生物堿的研究進(jìn)展和石杉?jí)A甲的抗乙酰膽酯酶生物活性及它的構(gòu)效關(guān)系研究。按照石松生物堿的分類方法,系統(tǒng)歸納了lycopodine,lycodine,fawcettimine和misceualleous四種類型生物堿的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和內(nèi)在的相互關(guān)系,以及各種類型的新天然化合物。石杉?jí)A甲是由我國(guó)科學(xué)家首先發(fā)現(xiàn)的一個(gè)天然的石松生物堿,藥理實(shí)驗(yàn)證明它是一個(gè)高選擇性的乙酰膽堿酯酶抑制劑,具有口服生物利用度高、作用時(shí)間長(zhǎng)、副反應(yīng)小的特點(diǎn),優(yōu)于已上市的第一代治療老年癡呆藥物E2020,Tacrine,Physostigmine和Gslanthamine。已合成的大量的石杉?jí)A甲類似物的藥理實(shí)驗(yàn)表明,作為AChE抑制劑,石杉?jí)A甲是一個(gè)緊湊的結(jié)構(gòu),現(xiàn)有的結(jié)構(gòu)要素一個(gè)都不能少。不過(guò),以天然石杉?jí)A甲為原料合成的席夫堿衍生物和用石杉?jí)A甲的結(jié)構(gòu)片斷與Tacrine相結(jié)合的類似物研究取得了可喜的進(jìn)展。 ... （共7頁(yè)）