泰利霉素的合成

摘要： 泰利霉素是新一代的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,今提出其改進的合成工藝路線,以克拉霉素為原料,經(jīng)苯甲?；Ｗo2′位羥基,強酸條件下3位水解,改進的Pfitzner-Maffat氧化3位羥基得到酮內(nèi)酯(ketolides),再利用氫化鋰使11,12位消去,與4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺縮合關(guān)環(huán),2′位與甲醇酯交換制得泰利霉素,總收率達到18.8%。該工藝較現(xiàn)有工藝具有反應(yīng)原料易得,中間體和成品易于提純,工藝簡單,較易工業(yè)化等優(yōu)點。 ... （共5頁）