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外消旋喜樹堿內(nèi)酯環(huán)的合成新方法

中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志 頁(yè)數(shù)： 7 2024-12-10
摘要： 該文報(bào)道了以6-氯-2-甲氧基煙酸(12)為起始原料，制備喜樹堿中間體外消旋內(nèi)酯環(huán)17的合成新路線。首先，12與篩選的1-(叔丁基二甲基硅氧基)丁-2-酮、進(jìn)行親核加成反應(yīng)；然后，選用丙酮叉和芐基進(jìn)行選擇性保護(hù)；最后，經(jīng)氧化、甲基磺酸脫保護(hù)、關(guān)環(huán)得目標(biāo)產(chǎn)物。該工藝總收率31.23%(以12計(jì))。化合物17再經(jīng)4步反應(yīng)可制備喜樹堿外消旋三元酮。該合成新方法成功地規(guī)避了使用諸如臭氧... ... （共7頁(yè)）

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