華法林耐藥突變體減弱人維生素K環(huán)氧化物還原酶與華法林的結(jié)合能力
摘要: 目的 探討人維生素K環(huán)氧化物還原酶(VKORC1)耐藥突變體對華法林耐藥的機(jī)制。方法 利用與華法林結(jié)合導(dǎo)致VKORC1電泳遷移率變化的原理進(jìn)行電泳遷移實驗,并通過酶聯(lián)免疫吸附實驗檢測VKORC1的活性和華法林抑制VKORC1的半抑制濃度(IC_(50)),評價VKORC1耐藥突變體與華法林的結(jié)合能力。結(jié)果 華法林與VKORC1結(jié)合后,保護(hù)其柔性跨膜螺旋1(TM1)中的一個半胱氨... ...
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