新型AhR激動(dòng)劑的設(shè)計(jì)、合成及活性研究
摘要: 芳香烴受體(aryl hydrocarbon receptor, AhR)是一種配體激活的轉(zhuǎn)錄因子,它在包括免疫細(xì)胞和上皮細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞中調(diào)節(jié)基因表達(dá)。AhR信號通路在健康和疾病狀態(tài)下的免疫系統(tǒng)中均發(fā)揮著重要作用。Tapinarof目前是全球首個(gè)且唯一被批準(zhǔn)用于治療銀屑病的小分子外用治療性AhR調(diào)節(jié)劑。為了提高Tapinarof的活性和光化學(xué)穩(wěn)定性,本研究設(shè)計(jì)并合成了一系列... ...
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