基于疏水標簽的Bcl-2/Mcl-1蛋白泛素化降解劑

摘要： Bcl-2家族中的抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1是重要的抗腫瘤靶標。本研究以一個非選擇性的Bcl-2家族蛋白抑制劑為基礎(chǔ),設(shè)計合了4種不同結(jié)構(gòu)的基于疏水標簽的Bcl-2/Mcl-1蛋白泛素化降解劑S1-D1～S1-D4,在乳腺癌細胞模型MCF-7上考察了其誘導(dǎo)Bcl-2和Mcl-1蛋白泛素化降解和腫瘤細胞凋亡的能力。結(jié)果顯示,盡管S1-D1～S1-D4均保持了對Bcl-2家族... ... （共7頁）