治療轉(zhuǎn)移性激素敏感性前列腺癌的第2代雄激素受體拮抗劑瑞維魯胺

摘要： 瑞維魯胺是我國自主研發(fā)的一種新型第2代雄激素受體(androgen receptor, AR)拮抗劑，通過三重強效抑制機(jī)制，達(dá)到抑制AR信號通路活化的目的，從而有效抑制前列腺癌細(xì)胞增殖。瑞維魯胺與AR的配體結(jié)合域結(jié)合，競爭性抑制雄激素與AR結(jié)合，阻止雄激素誘導(dǎo)的AR活化，抑制AR核易位。瑞維魯胺通過與DNA結(jié)合，降低AR介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄，抑制調(diào)節(jié)前列腺癌細(xì)胞增殖的基因表達(dá)。此外，... ... （共5頁）