司巴生坦的合成工藝改進

摘要： 對司巴生坦(1)的合成方法進行優(yōu)化。4-溴-3-甲基苯甲腈(2)經(jīng)自由基反應、親核取代、氰基還原和Miyaura硼化反應后，得3-(乙氧基甲基)-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼雜戊烷-2-基)苯甲醛(6)；2-溴苯磺酰氯(7)與3-氨基-4,5-二甲基異■唑(8)縮合，再保護仲胺得到2-溴-N-(4,5-二甲基異■唑-3-基)-N-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]... ... （共6頁）